連鎖

比甲氨喋呤更有效，但毒性也更強(qiáng)。

Biochem / physiol Actions

葉酸拮抗劑。氨基蝶呤是由葉酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白運(yùn)輸至細(xì)胞內(nèi)的。在細(xì)胞內(nèi)，被它葉酰聚谷氨酸合酶轉(zhuǎn)化為一種高分子量的聚谷氨酸鹽代謝物，該產(chǎn)物又與二氫葉酸還原酶結(jié)合并抑制其活性。氨基蝶呤 - 聚谷氨酸鹽經(jīng)γ-谷氨?；饷缸饔冒l(fā)生細(xì)胞內(nèi)降解。

Roy，K。等人，由小鼠RFC-1基因編碼的葉酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白內(nèi)的單個(gè)氨基酸差異選擇性地改變其與葉酸類似物的相互作用。J. Biol。化學(xué)。 273，2526年至2531年，（1998）

Rumberger，BG等，不同于來(lái)自腫瘤和小鼠增殖性腸上皮的葉酰聚谷氨酰合成酶的4-氨基甲酸酯類似物的特異性。癌癥研究 50，4639-4643，（1990）

Matherly，LH等人，在體外對(duì)Ehrlich腹水腫瘤細(xì)胞中氨甲蝶呤相對(duì)于甲氨蝶呤的增強(qiáng)多聚谷氨酰胺化。癌癥研究 45，1073，（1985）

默克公司 14，472

BEIL。 26，IV，3831

FT-NMR 1（3），481：A / RegBook 1（2），2663：E / 薩克斯 6，247 / 結(jié)構(gòu)指標(biāo) 1，418：E：8